度冷丁(哌替啶)是1939年人工合成的一种强阿片类药物。在它上市之前,吗啡是全世界最主要的急性和慢性疼痛治疗药物。新中国成立后,国家曾规定以度冷丁代替吗啡作为主要的常用麻醉止痛药使用。目前的观点是,治疗癌痛首选吗啡,度冷丁不适合代替吗啡常规用于癌痛。
度冷丁的止痛作用为吗啡的1/8,对剧烈疼痛其效果不及吗啡,它止痛作用时间可维持2.5~3.5小时,吗啡为4~6小时。若要得到与每4小时注射吗啡10毫克相等的止痛作用,就必须注射度冷丁100毫克~150毫克,每3小时1次。
度冷丁在体内代谢成去甲哌替啶,具有中枢神经毒作用,其止痛效能为哌替啶的一半,神经毒作用却是哌替啶的两倍,而半衰期又是哌替啶的10倍左右。因此,大剂量重复使用或连续输注度冷丁必然造成去甲哌替啶积聚,促使出现神经中毒症状,如震颤、抽搐、肌阵挛和癫痫发作。故哌替啶只可用于短时的急性疼痛,对需要长期连续应用的慢性疼痛或癌症疼痛应属禁忌。
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