1、抗雌激素药。三苯氧胺(TamoxifenTAM他莫昔芬)是目前最常用的抗雌激素类药物，与雌二醇竞争乳腺癌细胞表面的雌激素受体，使癌细胞停滞于G1期，抑制雌激素依赖的蛋白质合成，减少癌细胞的酶受体及通道的活性也下降，使蛋白质合成受抑，从而抑制癌细胞生长。还可能通过抑制肿瘤新生血管形成和提高机体细胞免疫水平等机制达到抑制乳腺癌细胞生长的作用。
2、芳香化酶抑制剂。作用于类固醇合成雄激素最后转换成雌激素的一步，阻断雄烯二酮经芳香化酶芳香化成雌二醇，阻断睾酮转化为雌酮。氨鲁米特(AG)是最早开发的芳香化酶抑制剂，主要用于绝经后晚期乳腺癌的治疗，其特异性不强，导致肾上腺功能的全面抑制，副作用较大．有疲倦、嗜睡、眩晕、恶心、呕吐等，临床应用受到限制，近年来已被新的非甾体类芳香化酶抑制剂取代。目前临床常用第三代芳香化酶抑制剂，它仅对绝经后妇女有效。在对激素治疗有反应的转移性乳腺癌妇女的内分泌治疗中，第三代芳香化酶抑制剂被认为可用于一线或二线治疗。
3．孕酮。孕酮类药通过负反馈作用抑制卵泡雌激素和黄体激素的分泌，减少卵巢雌激素的产生，通过抑制促肾上腺皮质激素的分泌，减少肾上腺皮质中雌激素的产生，与孕激素受体结合后竞争性抑制雌二醇与ER的结合，最终减少雌激素分泌。另可通过阻止ER在细胞核内的积蓄等发挥抗乳腺癌作用。主要有甲孕酮(甲羟孕酮，MPA)和甲地孕酮(MA)。
4、促性腺激素释放激素类似物(LHRHa)。绝经前的妇女下丘脑分泌促性腺激素释放激素(LHRH)．与垂体细胞膜上相应受体结合，使垂体释放促性腺激素(LH、FSH)，作用于卵巢并释放雌激素及孕激素。脑垂体促性腺释放激素类似物(LHRH-a戈舍瑞林(Goserelin)目前广泛应用于绝经前乳腺癌患者，相对于化疗卵巢去势等方法，这是一种高效、毒副反应小的内分泌治疗药物。
5、卵巢切除和卵巢放疗去势卵巢切除去势适用于绝经前的晚期患者，ER(+)Yt1]PR(+)者疗效更好，有效率3O％～5O％左右。卵巢放疗去势常需几个月才能达到卵巢功能完全抑制。因这两种方式副作用较大临床很少采用，有逐渐被药物去势所替代的趋势。
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