左旋咪唑作为生物反应调节剂，主要基于70年代至80年代初的研究，提示其具有免疫调节作用，能使受抑制的T淋巴细胞和巨噬细胞功能恢复正常，能促进T细胞增生及增加其细胞毒作用，改善单核吞噬细胞的吞噬作用和趋化性。90年代又有研究提示，左旋咪唑能增加脂多糖所致的白细胞介素1产生，同时也能增加单核吞噬细胞的主要组织相容性复合物(MHC)I和Ⅱ类抗原产生。此外，左旋咪唑还能增加中性粒细胞的吞噬作用和趋化性。左旋咪唑是通过生化机制发挥免疫调节作用或是与氟尿嘧啶反应，目前仍不清楚。有研究认为，左旋咪唑分子的巯基通过保护微管蛋白的氧化等生物还原反应，发挥免疫调节作用。

    左旋咪唑的临床常规剂量为每日150毫克／平方米体表，连续3日／2周。用于肿瘤患者的免疫，大多数临床研究均是根据非特异免疫指标观察的，因此其真正临床意义并不清楚。80年代后期至90年代初，将左旋咪唑与5-氟尿嘧啶联合用于结肠癌的辅助治疗，多数结果显示，5-氟尿嘧啶加左旋咪唑能明显延缓术后C2期结肠癌的复发，提高生存率，延长生存期。因此，目前左旋咪唑主要用于手术后大肠癌辅助治疗。